Menu
Skrót klawiszowy: /
Skrót klawiszowy: /

Bis-chalcones obtained via one-pot synthesis as the anti-neurodegenerative agents and their effect on the HT-22 cell line.

Opis bibliograficzny

Bis-chalcones obtained via one-pot synthesis as the anti-neurodegenerative agents and their effect on the HT-22cell line. [AUT. KORESP.] DOROTA OLENDER, [AUT.] JACEK KUJAWSKI, BARTOSZ SKÓRA, EWA BARANOWSKA-WÓJCIK, KATARZYNA SOWA-KASPRZAK, ANNA PAWEŁCZYK, LUCJUSZ ZAPRUTKO, DOMINIK SZWAJGIER, KONRAD. A. SZYCHOWSKI. Heliyon 2024 Vol.10 Issue 17 Article number: e37147, il., bibliogr., sum. DOI: 10.1016/j.heliyon.2024.e37147
Kliknij opis aby skopiować do schowka

Szczegóły publikacji

Źródło:
Heliyon 2024 Vol.10 Issue 17, Article number: e37147.
Rok: 2024
Język: Angielski
Charakter formalny: Artykuł w czasopismie
Typ MNiSW/MEiN: praca oryginalna

Streszczenia

In the area of research on neurodegenerative diseases, the current challenge is to search for appropriate research methods that would detect these diseases at the earliest possible stage, but also new active structures that would reduce the rate of the disease progression and minimize the intensity of their symptoms experienced by the patient. The chalcones are considered in the context of candidates for new drugs dedicated to the fight against neurodegenerative diseases. The synthesis of bis-chalcone derivatives (3a-3d), as aim molecules was performed. Their structures were established by applying 1H NMR, 13C NMR, MS, FT-IR and UV–Vis spectra. All bis- chalcones were synthesized from terephthalaldehyde and appropriate aromatic ketone as sub- strates in the Claisen-Schmidt condensation method and evaluated in the biological tests and in silico analysis. Compounds exerted antioxidant activity using the HORAC method (3a-3d) and decreased the activities of GPx, COX-2 (3b-3d), GR (3a-3c) and CAT (3a,3b). The high anti- neurodegenerative potential of all four bis-chalcones was observed by inhibition of acetyl- (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) and a positive effect on the mouse hippocampal neuronal HT-22 cell line (LDH release and PGC-1α, PPARγ and GAPDH protein expression). TD- DFT method (computing a number of descriptors associated with HOMO–LUMO electron tran- sition: electronegativity, chemical hardness and potential, first ionization potential, electron af- finity) was employed to study the spectroscopic properties. This method showed that the first excited state of compounds was consistent with their maximum absorption in the computed UV–Vis spectra, which showed good agreement with the experimental spectrum using PBE1PBE functional. Using in silico approach, interactions of bis-chalcones with selected targets (aryl hy- drocarbon receptor (AhR) PAS-A Domain, ligand binding domain of human PPAR-γ, soman-aged human BChE-butyrylthiocholine complex, Torpedo californica AChE:N-piperidinopropyl- galanthamine complex and the COX-2-celecoxib complex) were characterized. Results obtained in in silico models were consistent with in vitro experiments.

Open Access

Tryb dostępu: otwarte czasopismo Wersja tekstu: ostateczna wersja opublikowana Licencja: Creative Commons - Uznanie Autorstwa - Użycie niekomercyjne - Bez utworów zależnych (CC-BY-NC-ND) Czas udostępnienia: w momencie opublikowania

Identyfikatory

BPP ID: (46, 51864) wydawnictwo ciągłe #51864

Metryki

40,00
Punkty MNiSW/MEiN
3,600
Impact Factor
Q1
WoS

Eksport cytowania

Wsparcie dla menedżerów bibliografii:
Ta strona wspiera automatyczny import do Zotero, Mendeley i EndNote. Użytkownicy z zainstalowanym rozszerzeniem przeglądarki mogą zapisać tę publikację jednym kliknięciem - ikona pojawi się automatycznie w pasku narzędzi przeglądarki.

Informacje dodatkowe

Rekord utworzony:2 września 2024 08:04
Ostatnia aktualizacja:2 września 2024 08:05

Informacja o ciasteczkach (tych internetowych, nie tych słodkich i chrupiących...)

Ta strona wykorzystuje pliki cookie do poprawy funkcjonalności i analizy ruchu. Możesz zaakceptować wszystkie pliki cookie lub zarządzać swoimi preferencjami prywatności. Nawet, jeżeli nie zgodzisz się na używanie plików cookie na tej stronie, to informację o tym musimy zapamiętać w formie... pliku cookie, zatem jeżeli chcesz zadbać o swoją prywatność w pełni, zapoznaj się z informacjami, jak zupełnie wyłączyć możliwości śledzenia Ciebie w internecie.

✓ Zgadzam się ✗ Nie zgadzam się